¿Qué son las estatinas? - Cardiosmile

¿Qué son las estatinas? ¿Para qué sirven las estatinas? ¿Qué efectos producen?

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Las estatinas son un grupo de fármacos utilizados para reducir el colesterol y los triglicéridos en pacientes que, por ejemplo, presentan niveles elevados por hipercolesterolemia y que, por lo tanto, tienen un mayor riesgo de desarrollar ateroesclerosis y/o sufrir episodios de patología cardiovascular.

En farmacología, las estatinas son llamadas “inhibidores de la HMG-CoA reductasa” y es precisamente esta inhibición enzimática la que genera una disminución de las lipoproteínas en el organismo, razón por la cual las estatinas se han posicionado como un fármaco de gran importancia al intervenir los factores de riesgo cardiovascular cuyas patologías son -actualmente- la principal causa de muerte en Chile y el mundo. De hecho, el 30% de las defunciones en Chile corresponde a ECV.

El hallazgo de las estatinas ha marcado la farmacología moderna. En un comienzo, los investigadores definieron que debían actuar sobre la HMG-CoA reductasa, la enzima involucrada en la síntesis del colesterol. De esta manera, comenzaron a buscar sustancias que permitieran bloquear el receptor, encontrando así las primeras moléculas que se fueron perfeccionando hasta lograr las actuales estatinas.

La citrinina se descubrió en 1971 y fue catalogada como un potente inhibidor de la HMG-CoA reductasa. Más tarde, entre 1972 y 1973, fue posible aislar la mevastatina (también conocida como compactina) la cual fue definida como la primera estatina. Sin embargo, debido a su toxicidad, su eficacia para inhibir la HGM-CoA reductasa se vio limitada.

Luego, entre 1978 y 1979, la compañía Merck Research Laboratories desarrolló la lovastatina que fue autorizada por la FDA para su venta al público en el año 1987.

Posteriormente, aparecieron: la fluvastatina, que fue la primera estatina totalmente sintética, y la pravastatina, un metabolito fúngico aislado de cultivos de Nocardia autotrophica. Le siguieron la simvastatina, sintetizada a raíz de un producto de la fermentación del Aspergillus terreus, y así todas las demás, manteniéndose la investigación en esta línea hasta estos días.

Aquí te dejamos un resumen de las estatinas que han sido estudiadas y aprobadas por la FDA en Estados Unidos y la AEM en la Unión Europea, en orden de aparición:

  • Lovastatina
  • Simvastatina
  • Pravastatina
  • Fluvastatina
  • Atorvastatina
  • Cerivastatina. Esta fue retirada del mercado por Bayer (su fabricante) el año 2001 debido a sus efectos secundarios.
  • Rosuvastatina
  • Pitavastatina

A la fecha, todas las estatinas se ingieren por vía oral y se sabe que disminuyen su absorción ante la presencia de alimentos en el estómago. No obstante, la modificación en los niveles de colesterol no se ve afectada, razón por la que se aconseja tomarlas a cualquier hora del día y en la mayoría de los casos con o sin alimentos.

La única recomendación general es no tomar jugo de pomelo mientras se sigue un tratamiento con estatinas dado que genera una interferencia en el metabolismo. Esta es una de las interacciones de las estatinas más conocidas a la fecha y también existen otros medicamentos con los que pueden interactuar generando efectos adversos (lnteracción con alimentos y medicamentos).

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*Según se observó en el estudio clínico de Amir Shaghaghi, et al. 2014. J Funct Foods. 6:280-289