¿Sabes qué es la simvastatina? ¿Cómo funciona dentro de tu organismo y qué cambios genera?
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La simvastatina, al igual que otras estatinas, es un fármaco antilipidémico oral que inhibe la HMG-CoA reductasa. Es un derivado metilado de la lovastatina , por lo que ambos son pro-fármacos que necesitan hidrólisis para su activación.
Este medicamento es utilizado para tratar la hipercolesterolemia primaria, destacando por su eficacia, ya que reduce los niveles de colesterol LDL, triglicéridos y también la apolipoproteína B. Asimismo, cabe destacar que la simvastatina es el segundo inhibidor más potente de la HMG-CoA reductasa, después de la atorvastatina.
La simvastatina es un medicamento sintético, creado a partir de la fermentación del Aspergillus terreus, lo cual ha marcado un hito en la farmacología moderna ya que fue buscada a partir de la diana terapéutica donde se deseaba que actuaran. Así, se inició la búsqueda de las sustancias que permitieran bloquear el receptor, llevando al descubrimiento de las primeras moléculas que se han ido perfeccionando hasta lograr las actuales estatinas.
Simvastatina y su paso por el organismo
La simvastatina se administra por vía oral y no se ve afectada por los alimentos. Luego de la administración correspondiente, su concentración máxima se alcanza tras dos horas.
En el caso de pacientes ancianos, los niveles de concentración máxima se elevan en un 45% y las dosis múltiples no producen acumulación del producto en el organismo por lo que se recomienda tomar una dosis única.
La simvastatina se aferra firmemente a las proteínas plasmáticas con una eficiencia del 95% aproximadamente. Hasta ahora se sabe que cruza la barrera hematoencefálica y la placentaria, sin embargo, no se ha comprobado si aparece en la leche de madres lactantes en tratamiento con simvastatina.
Debido al intenso efecto de primer paso hepático que sufre al metabolizarse, su biodisponibilidad sólo alcanza el 5%.
Simvastatina y su mecanismo de acción
La simvstatina debe ser hidrolizada a ácido mevinilínico, dado que el fármaco nativo prácticamente no tiene ningún efecto farmacológico. Por otro lado, el ácido mevinolínico es estructuralmente pareceido a la HMG-CoA, por lo que puede competir con esta frente a la enzima HMG-CoA reductasa.
Debido a lo anterior, se bloquea la actividad de dicha enzima, disminuyendo así la cantidad de ácido mevalónico sintetizado por el hepatocito y, dado que éste es el precursor del colesterol, se reduce la síntesis del mismo.
De esta manera, se puede observar una disminución en los niveles de colesterol LDL, colesterol total, triglicéridos y la apolipoproteína B, reduciendo el riesgo de padecer enfermedad cardiovascular.
Asimismo, la simvastatina inhibe la síntesis de los isoprenoides, sustancias que estimulan la actividad de los osteoclastos, reduciendo la pérdida de hueso.
Finalmente, un 13% de la dosis de simvastatina es excretada a través de la orina, mientras que un 60% se excreta a través de las heces.